Receptorová afinita aripiprazolu – PET analýza

Číslo: 6 / 2007 (Obsah)
Rubrika: Klinické studie / Klinické studie s komentářem
Obor: Psychiatrie

Souhrn

Aripiprazol představuje nové antipsychotikum s poměrně inovativním mechanismem účinku, který je charakterizován parciálním agonismem na dopaminových D2-receptorech, antagonismem na 5-HT2-receptorech a parciálním agonismem na 5-HT1A-receptorech. Z nedávno provedené studie s použitím pozitronové emisní tomografie (PET) s účelem charakterizovat přesné ovlivnění těchto receptorů u schizofreniků či u pacientů se schizoafektivní poruchou bylo 12 pacientům podáno 10, 15, 20 či 30 mg aripiprazolu a s odstupem 14 dnů provedeno avizované PET. Bylo tak zjištěno významné obsazení dopaminových D2-receptorů ve striatu (putamen: 87 %; ncl. caudatum: 93 %; ventrální striatum: 91 %), nižší obsazenost 5-HT2-receptorů (54–60 %) a ještě nižší obsazení 5-HT1A-receptorů (16 %). Obsazenost dopaminových receptorů přitom přímo korelovala s plazmatickými hladinami aripiprazolu, a dokonce i při nejnižší dávce (10 mg) dosáhla okupance hodnoty 85 %. Extrapyramidové nežádoucí účinky byly pozorovány pouze u dvou ze čtyř pacientů, u kterých tato okupance přesáhla 90 %.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky