Rosuvastatin

Číslo: 1 / 2009 (Obsah)
Rubrika: Profily léčiv
Obor: Kardiologie
Autoři: MUDr. Jan Piťha, CSc.
MUDr. Tomáš Doležal, Ph.D.1
Autoři - působiště: Laboratoř pro výzkum aterosklerózy IKEM, Praha
1 Ústav farmakologie 3. LF UK, Praha

Souhrn

Rosuvastatin patří do skupiny statinů, jeho mechanismem účinku je tedy inhibice hydroxymethylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) reduktázy v jaterních buňkách. Tím nedochází k tvorbě cholesterolu z jeho prekursoru mevalonátu. Statiny inhibují tento enzym reverzibilně a kompetitivně. Bylo zjištěno, že rosuvastatin inhibuje aktivitu HMG-CoA reduktázy nejsilněji, což vysvětluje jeho nejvyšší účinek ve snižování koncentrace LDL-cholesterolu v porovnání s ostatními statiny. Tím, že je zablokována tvorba cholesterolu v jaterních buňkách, zvyšuje se exprese LDL-receptorů na jejich povrchu a z oběhu jsou ve zvýšené míře vychytávány částice LDL a VLDL.

Rosuvastatin patří do skupiny statinů, jeho mechanismem účinku je tedy inhibice hydroxymethylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA) reduktázy v jaterních buňkách. Tím nedochází k tvorbě cholesterolu z jeho prekursoru mevalonátu. Statiny inhibují tento enzym reverzibilně a kompetitivně. Bylo zjištěno, že rosuvastatin inhibuje aktivitu HMG-CoA reduktázy nejsilněji, což vysvětluje jeho nejvyšší účinek ve snižování koncentrace LDL-cholesterolu v porovnání s ostatními statiny. Tím, že je zablokována tvorba cholesterolu v jaterních buňkách, zvyšuje se exprese LDL-receptorů na jejich povrchu a z oběhu jsou ve zvýšené míře vychytávány částice LDL a VLDL.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky