Přímý inhibitor faktoru Xa rivaroxaban v profylaxi tromboembolismu po náhradách velkých kloubů v ortopedii

Číslo: 1 / 2009 (Obsah)
Rubrika: Farmakoterapeutické postupy
Obor: Kardiologie
Autoři: Prof. MUDr. Jaroslav Malý, CSc.
Autoři - působiště: II. interní klinika LF a FN, Hradec Králové

Souhrn

Rivaroxaban je selektivní inhibitor Xa, který má rychlý nástup účinku (3 hodiny) a poločas účinku 9 hodin. Rivaroxaban se váže přímo na koagulační faktor Xa, a to prostřednictvím interakce mezi jeho centrálním oxazolidinonovým centrem a chlorothiofenovou a morfolinovou doménou. Faktor Xa je touto interakcí inhibován, přičemž inhibiční koncentrace IC50 odpovídá 21 nM. Tromboplastinový čas (PT – prothrombin time) je zdvojnásoben při lokální koncentraci 230 nM a aktivovaný parciální tromboplastinový čas (aPTT – activated partial thromboplastin time) při 690 nM. Rivaroxaban tak de facto zabraňuje vzniku trombinu při IC50 dosahující 25 nM; kompletní inhibice byla popsána při koncentraci 80 nM.

Rivaroxaban je selektivní inhibitor Xa, který má rychlý nástup účinku (3 hodiny) a poločas účinku 9 hodin. Rivaroxaban se váže přímo na koagulační faktor Xa, a to prostřednictvím interakce mezi jeho centrálním oxazolidinonovým centrem a chlorothiofenovou a morfolinovou doménou. Faktor Xa je touto interakcí inhibován, přičemž inhibiční koncentrace IC50 odpovídá 21 nM. Tromboplastinový čas (PT – prothrombin time) je zdvojnásoben při lokální koncentraci 230 nM a aktivovaný parciální tromboplastinový čas (aPTT – activated partial thromboplastin time) při 690 nM. Rivaroxaban tak de facto zabraňuje vzniku trombinu při IC50 dosahující 25 nM; kompletní inhibice byla popsána při koncentraci 80 nM.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky