Fentanyl ve formě bukálních tablet

Supplementum: 1 / 2011 (Obsah)
Rubrika: Profily léčiv
Obor: Bolest
Autoři: MUDr. Tomáš Doležal, Ph.D.
MUDr. Jan Lejčko1
Autoři - působiště: Ústav farmakologie 3. LF UK, Praha
1 Centrum léčby bolesti, Anesteziologicko-resuscitační klinika FN, Plzeň

Souhrn

Úvod

Průlomová bolest (PB) doprovází chronickou nádorovou bolest a je charakterizovaná prudkým vzestupem intenzity bolesti nad bazální úroveň a spontánním ústupem obvykle do 30 minut od svého počátku. Podle epidemiologických studií trpí PB více než polovina onkologických pacientů léčených pro chronickou nádorovou bolest. Správná léčba PB má významný vliv na kvalitu života a schopnost vykonávat běžné denní činnosti.1,2

Charakter PB klade specifické požadavky na farmakologické vlastnosti použité léčby. V současnosti dostupné per-orální formy opioidů nemají dostatečně rychlý nástup účinku, a na druhou stranu jejich účinek přetrvává i po ústupu PB. Nyní se dostávají na trh nové formy fentanylu, které výše uvedené nedostatky z velké míry odstraňují. Perorální lékové formy by mohly v této indikaci nahradit slizniční lékové formy – bukální, sublinguální nebo intranasální.3,4

Mechanismus účinku

Fentanyl je silný opioid, čistý agonista μ-opioidních receptorů. Jako analgetikum se používá již déle než 40 let. Jedná se o výrazně lipofilní molekulu s rychlým nástupem účinku. Jeho lipofilita a významný efekt prvního průchodu játry prakticky znemožňují jeho podání v perorálních lékových formách. Z tohoto důvodu je k dispozici jen k parenterální a transdermální aplikaci.5

Fentanyl citrát určený k bukální aplikaci (Effentora, Cephalon) je charakterizován unikátní lékovou formou, která využívá prostředí a pH v ústní dutině k rychlému rozpuštění a průniku membránami do krevního oběhu. Je indikován k léčbě PB u pacientů s nádorovou bolestí.6

Farmakologické vlastnosti

Lipofilita, a tím i schopnost průniku membránami, je u fentanylu závislá na okamžitém pH okolního prostředí. Při nižším pH je ionizován a stává se hydrofilním a dobře rozpustným ve vodě. Při pH nad 8,4 je v neionizované formě a vysoce lipofilní. Léková forma při styku se slinami ústní dutiny snižuje dočasně pH, čímž se fentanyl rychle rozpouští a uvolňuje. Následné uvolnění CO2 okolní pH zvyšuje, což vede ke snadnému prostupu fentanylu membránami.7

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky