Ambrisentan, selektivní antagonista endotelinového receptoru ETA, v léčbě plicní arteriální hypertenze

Číslo: 4 / 2010 (Obsah)
Rubrika: Nová léčiva / Nové indikace
Obor: Hematologie, Pneumologie
Autoři: MUDr. Pavel Jansa
Autoři - působiště: Centrum pro plicní hypertenzi, II. interní klinika kardiologie a angiologie, 1. LF UK a VFN, Praha
Klíčová slova: ambrisentan, plicní arteriální hypertenze, antagonisté receptorů pro endotelin
Citace: 1 Galie N, Hoeper MM, Humbert M, et al: Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension. The task force for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension of the European Society of Cardiology (ESC) and the European Respiratory Society (ERS), endorsed by the International Society of Heart and Lung Transplantation (ISHLT). Eur Heart J 2009;30:2493–537. 2 Vatter H, Zimmermann M, Jung H, et al. Effect of the novel endothelin(A) receptor antagonist LU 208075 on contraction and relaxation of isolated rat basilar artery. Clin Sci 2002; 103(Suppl 48):408S–13S. 3 Schiffrin EL, Touyz RM. Vascular biology of endothelin. J Cardiovasc Pharmacol 1998;32(Suppl 3):S2–13. 4 Galie N, Badesch D, Oudiz R, et al. Ambrisentan therapy for pulmonary arterial hypertension. J Am Coll Cardiol 2005; 46:529–35. 5 Galie N, Olschewski H, Oudiz RJ et al. Ambrisentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension: Results of the ambrisentan in pulmonary arterial hypertension, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter, efficacy (ARIES) study 1 and 2. Circulation 2008;117:3010–9. 6 Oudiz RJ, Galie N, Olschewski H, et al. Long-term ambrisentan therapy for the treatment of pulmonary arterial hypertension. JACC 2009;54:1971–81. 7 McGoon M, Frost A, Oudiz R at al. Ambrisentan rescue therapy in patients with pulmonary arterial hypertension who discontinued bosentan or sitaxsentan due to liver function abnormalities. Chest 2006;130:254S. 8 Gerber MJ, Dufton C, Pentikis H, et al. Ambrisentan has no clinically relevant effect on the pharmacokinetics or pharmacodynamics of warfarin. Chest 2000;130(Suppl 4):s 256S. 9 Dufton C, Gerber M, Yin O, et al. No clinically relevant pharmacokinetic interaction between ambrisentan and sildenafil. Chest 2000;130(Suppl 4):254S. 10 Spence R, Mandagere A, Walker G, et al. Effect of steady-state ambrisentan on the pharmacokinetics of a single dose of the oral contraceptive norethindrone (Norethisterone) 1mg/Ethinylestradiol 35 mg in healthy subjects. An open-label, single-sequence, single-centre study. Clin Drug Investig 2010;30:313–24.

Souhrn

Plicní arteriální hypertenze (PAH) je primární onemocnění plicních arteriol, které vzniká buď z neznámé příčiny (idiopatická, popřípadě hereditární PAH), nebo je jeho vznik spojen se známou vyvolávající příčinou (systémová onemocnění pojiva, jaterní onemocnění, vrozené zkratové srdeční vady, infekce HIV, abúzus některých anorektik). Hemodynamicky je PAH charakterizována jako progredující prekapilární plicní hypertenze. Nebývalý zájem o problematiku PAH v posledních dvou desetiletích je dán zejména významným posunem v oblasti farmakoterapie. Při specifické léčbě PAH se používají léky ze skupiny prostanoidů, inhibitorů fosfodiesterázy 5 a antagonistů endotelinových receptorů. Ambrisentan je vysoce selektivní antagonista endotelinového receptoru ETA s dlouhým biologickým poločasem, který umožňuje podání 1x denně. Ambrisentan prokazatelně zlepšuje vzdálenost při testu šestiminutovou chůzí, hemodynamiku a prodlužuje dobu do klinického zhoršení. Elevace transamináz nad trojnásobek normy se vyskytuje u léčených nemocných do 3 %. Ambrisentan neovlivňuje významněji metabolismus warfarinu ani sildenafilu. Ambrisentan je indikován u nemocných s plicní arteriální hypertenzí ve funkční třídě NYHA II a III ke zlepšení zátěžové kapacity.

Literatura

1 Galie N, Hoeper MM, Humbert M, et al: Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension. The task force for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension of the European Society of Cardiology (ESC) and the European Respiratory Society (ERS), endorsed by the International Society of Heart and Lung Transplantation (ISHLT). Eur Heart J 2009;30:2493–537. 2 Vatter H, Zimmermann M, Jung H, et al. Effect of the novel endothelin(A) receptor antagonist LU 208075 on contraction and relaxation of isolated rat basilar artery. Clin Sci 2002; 103(Suppl 48):408S–13S. 3 Schiffrin EL, Touyz RM. Vascular biology of endothelin. J Cardiovasc Pharmacol 1998;32(Suppl 3):S2–13. 4 Galie N, Badesch D, Oudiz R, et al. Ambrisentan therapy for pulmonary arterial hypertension. J Am Coll Cardiol 2005; 46:529–35. 5 Galie N, Olschewski H, Oudiz RJ et al. Ambrisentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension: Results of the ambrisentan in pulmonary arterial hypertension, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter, efficacy (ARIES) study 1 and 2. Circulation 2008;117:3010–9. 6 Oudiz RJ, Galie N, Olschewski H, et al. Long-term ambrisentan therapy for the treatment of pulmonary arterial hypertension. JACC 2009;54:1971–81. 7 McGoon M, Frost A, Oudiz R at al. Ambrisentan rescue therapy in patients with pulmonary arterial hypertension who discontinued bosentan or sitaxsentan due to liver function abnormalities. Chest 2006;130:254S. 8 Gerber MJ, Dufton C, Pentikis H, et al. Ambrisentan has no clinically relevant effect on the pharmacokinetics or pharmacodynamics of warfarin. Chest 2000;130(Suppl 4):s 256S. 9 Dufton C, Gerber M, Yin O, et al. No clinically relevant pharmacokinetic interaction between ambrisentan and sildenafil. Chest 2000;130(Suppl 4):254S. 10 Spence R, Mandagere A, Walker G, et al. Effect of steady-state ambrisentan on the pharmacokinetics of a single dose of the oral contraceptive norethindrone (Norethisterone) 1mg/Ethinylestradiol 35 mg in healthy subjects. An open-label, single-sequence, single-centre study. Clin Drug Investig 2010;30:313–24.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky