Pazopanib v léčbě nádorů ledviny

Číslo: 5 / 2010 (Obsah)
Rubrika: Nová léčiva / Nové indikace
Obor: Onkologie
Autoři: MUDr. Věra Hejzlarová 
Autoři - působiště: Oddělení klinické onkologie a radioterapie KOC, Krajská nemocnice Liberec

Souhrn

Úvod

Pazopanib je lék určený k podávání v 1. linii léčby pokročilého karcinomu ledviny (RCC – renal cell carcinoma) a k léčbě pacientů, kterým byly dříve podávány cytokiny. Jedná se o perorálně podávaný silný inhibitor tyrosinkinázy, který působí na více cílových místech – na receptorech pro vaskulární endoteliální růstový faktor (VEGFR) 1, 2 a 3, jako inhibitor destičkového růstového faktoru (PDGFR) α a β a receptoru pro faktor kmenových buněk (SCF), c-KIT (obrázek 1).

V preklinických hodnoceních pazopanib inhiboval ligandem indukovanou autofosforylaci receptorů VEGFR-2, c-KIT a PDGFR-β v buňkách.

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání jednotlivé dávky 800 mg pazopanibu pacientům se solidními nádory bylo maximální plazmatické koncentrace (cmax) přibližně 19 ± 13 mg/ml dosaženo po mediánu 3,5 hodiny (rozmezí 1,0–11,9 hodiny) a dosažená AUC byla přibližně 650 ± 500 μg.h/ml. Při denním podávání dochází k 1,23- až 4násobnému zvýšení AUC. Při dávkách pazopanibu nad 800 mg nebylo pozorováno žádné odpovídající zvýšení AUC ani cmax.

Pokud je pazopanib podáván s jídlem, je jeho systémová expozice zvýšená. Podání pazopanibu s tučným i s nízkotučným jídlem vede k přibližně dvojnásobnému zvýšení AUC a cmax. Proto se pazopanib má podávat nejméně 2 hodiny po jídle nebo alespoň jednu hodinu před jídlem.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky