Lercanidipin v nové kombinaci

Číslo: 1 / 2011 (Obsah)
Rubrika: Profily léčiv
Obor: Kardiologie
Autoři: MUDr. Jiří Slíva, Ph.D., MUDr. Vladimír Moravec
Autoři - působiště: Ústavy farmakologie 2. a 3. LF UK, Praha

Souhrn

Charakteristika

Lercanidipin je blokátor kalciových kanálů třetí generace, strukturně podobný ostatním 1,4-dihydropyridinům. Jeho molekula obsahuje místo chirality, a léčivé přípravky s obsahem lercanidipinu jsou tedy racemickou směsí (R)- a (S)-enantiomerů, přičemž právě levotočivý izomer má výraznější antihypertenzní vlastnosti. Z hlediska struktury má lercanidipin velmi ohebnou molekulu, která je díky 3,3-difenylpropylmethylamino-2-methyl-2-propylovému řetězci vysoce lipofilní. Jeho sumární vzorec je C36H41N3O6 a molekulová hmotnost činí 648,205 g/mol.

Enalapril je inhibitor ACE se středně dlouhým trváním účinku, dobře rozpustný ve vodě. Jde o proléčivo, které se aktivuje cestou deesterifikace. Po chemické stránce je to (S)-1-[N-[1-(ethoxykarbonyl)-3-fenylpropyl]-L-alanyl]-L-prolin maleát. Sumárním vzorcem jej lze zapsat jako C20H28N2O5 • C4H4O4; molekulová hmotnost činí 492,5 g/mol, respektive 376,5 g/mol ve formě volné báze.

Lercanidipin byl poprvé registrován v Itálii a běžně dostupný je od roku 1997. Fixní kombinace lercanidipinu a enalaprilu byla prvně registrována v Německu v dubnu 2007 k léčbě hypertoniků dosud neadekvátně reagujících na stávající medikamentózní léčbu.

Mechanismus účinku a farmakodynamické vlastnosti

Lercanidipin působí jako blokátor vápníkových kanálů L-typu přítomných v srdci, cévách či mozku. Výsledky studií zabývajících se hodnocením jeho afinity k těmto iontovým kanálům ukazují, že jeho vazebné místo je jiné než u verapamilu či diltiazemu. Lercanidipin je prokazatelně účinnější než nitrendipin v navození relaxace již kontrahovaných hladkých svalových buněk a prokazatelně účinnější než amlodipin v prevenci navození kontrakce.1,2

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky