Fixní kombinace telmisartan/amlodipin

Číslo: 1 / 2011 (Obsah)
Rubrika: Profily léčiv
Obor: Kardiologie
Autoři: prof. MUDr. Jiří Widimský jr., CSc.
MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.1
Autoři - působiště: Centrum pro hypertenzi, III. interní klinika 1. LF UK a VFN, Praha
1 Ústavy farmakologie 2. a 3. LF UK, Praha

Souhrn

Úvod

Fixní kombinace telmisartan/amlodipin představuje racionální kombinaci sartanu, tedy blokátoru angiotenzinových receptorů (AT1), s dihydropyridinovým blokátorem kalciových kanálů (BKK). Důkaz o významu užívání kombinace blokátorů systému renin-angiotenzin (inhibitorů ACE) a BKK v minulosti přinesly především rozsáhlé klinické studie ACCOMPLISH (Avoiding Cardiovascular Events Through Combination Therapy in Patients Living With Systolic Hypertension) či ASCOT-BPLA (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial-Blood Pressure Lowering Arm). Příznivé účinky však lze očekávat od blokády systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) obecně, mj. nejen ve smyslu snížení výskytu nežádoucích účinků BKK, ale i ve smyslu lepšího bezpečnostního profilu sartanů ve srovnání s inhibitory ACE.1

Telmisartan je nepeptidový vysoce selektivní kompetitivní blokátor receptorů pro angiotenzin II, a řadí se tak mezi sartany. Je to bílá až lehce nažloutlá pevná látka prakticky nerozpustná ve vodě při hodnotách pH v rozmezí 3–9. Po chemické stránce se jedná o kyselinu 2-(4-{[4-methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}fenyl) benzoovou (dle IUPAC) se sumárním vzorcem C33H30N4O2 a molekulovou hmotností 514,62 g/mol.

Amlodipin besylát (dále jen amlodipin) je dihydropyridinový BKK, jenž se vyznačuje především délkou svého biologického poločasu. Je poměrně snadno rozpustný ve vodě, naopak velmi obtížně se rozpouští v etanolu. Po chemické stránce je to (RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorfenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dikarboxylát (dle IUPAC) se sumárním vzorcem C20H25ClN2O5 a molekulovou hmotností 408,88 g/mol (567,06 g/mol ve formě besylátu).

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky