Racionální volba silných opioidů – farmakologický a klinický pohled

Supplementum: 1 / 2011 (Obsah)
Rubrika: Farmakoterapeutické postupy
Obor: Bolest
Autoři: MUDr. Tomáš Doležal, Ph.D.
MUDr. Marek Hakl, Ph.D.1
Autoři - působiště: Ústav farmakologie 3. LF UK, Praha
1 Centrum pro léčbu bolesti při ARK, FN u sv. Anny, Brno

Souhrn

Úvod

V posledních deseti letech jsme zaznamenali rozvoj používání silných opioidů. Již zdaleka nejsou pouze analgetiky pro léčbu nádorové bolesti v rámci paliativní péče, ale na základě klinických studií a metaanalýz se staly základními kameny také v léčbě nenádorové bolesti, včetně bolesti neuropatické. V této skupině nepozorujeme žádnou explozi nových molekul, spíše přehodnocování některých důkazů a guidelines. Větší změny jsou patrné v rozvoji lékových forem a vyvíjení fixních kombinací léčiv. Skupina silných opioidů je zajímavá tím, že zlatý standard, morfin, nebyl vlastně doposud překonán, co se týče účinnosti – a to přesto, že od data chemické syntézy morfinu uplynulo již více než 200 let. To nemá v jiných farmakologických skupinách prakticky obdobu. Jsme svědky snahy vylepšit farmakologické vlastnosti stávajících opioidů úpravou lékových forem pro dlouhodobé podávání nebo naopak co nejrychlejší aplikaci a ušít léčbu konkrétnímu pacientovi „na tělo“ v duchu nových principů personalizované medicíny. Smyslem tohoto přehledového shrnutí je podívat se ve světle medicíny založené na důkazech na současné poznání v oblasti silných opioidů a z něho pramenící doporučení pro každodenní klinickou praxi.

Léčba silnými opioidy by měla být vysoce individualizovaná, respektující variabilitu jak na straně pacienta (bolest, odlišná vnímavost, farmakogenetické faktory apod.), tak na straně podaného opioidu (rychlost nástupu účinku, délka trvání analgetického účinku).

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetické vlastnosti jednotlivých opioidů, které jsou do určité míry modifikovatelné jejich lékovými formami, předurčují jejich použití v terapii různých typů bolestí. Základní volbou je použití v terapii akutních bolestí, kde rozhoduje zejména rychlost nástupu účinku, nebo v léčbě chronické bolesti, při které je nejvyšší požadavek kladen na dlouhodobé udržení analgetického účinku bez výkyvů. Z farmakokinetických vlastností reprezentuje rychlost nástupu účinku hodnota tmax (čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace) a délku analgetického účinku pak t1/2 (biologický poločas eliminace). Dnes jsou k dispozici lékové formy, které zásadně urychlují nástup účinku opioidů (např. slizniční formy fentanylu), nebo naopak jejich účinek významně prodlužují (např. perorální formy s prodlouženým uvolňováním nebo transdermální lékové formy).1

Léčba opioidy je v dlouhodobém horizontu charakteristická také velkými individuálními rozdíly v terapeutické odpovědi a rychlosti vzniku tolerance na farmakologický účinek. Je třeba počítat s tím, že u mnoha pacientů bude potřebná změna opiodu za jiný, a často je nutné provádět opakované záměny jednotlivých léčiv (tzv. rotace opioidů). Velice schematicky je možné silné opioidy rozdělit na krátkodobě a dlouhodobě účinné. Přehled je uveden v tabulce 1.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky