Nový selektivní a účinný antagonista mineralokortikoidních receptorů: SM-368229

Číslo: 4 / 2011 (Obsah)
Rubrika: Zprávy z klinických studií
Obor: Vnitřní lékařství

Souhrn

Antagonisté mineralokortikoidního receptoru jako spironolakton či eplerenon jsou dnes využívány v léčbě hypertenze či srdečního selhání. Jejich širšímu využití však brání ovlivnění endokrinního systému – především u spironolaktonu. Nově byl objeven nesteroidní antagonista těchto receptorů, označovaný SM-368229, se silnou inhibiční aktivitou. Jeho selektivita k mineralokortikoidním receptorům je až 18x vyšší než k ostatním steroidním receptorům, jako jsou receptory androgenové, progesteronové a glukokortikoidní. V závislosti na velikosti podané dávky u adrenalektomizovaných potkanů léčených deoxykortikosteronem zvyšoval poměr sodíku a draslíku vyloučených do moči s ED50 5,6 mg/kg. Jeho účinnost tak byla výrazně vyšší než při podání spironolaktonu (ED50 14 mg/kg) i eplerenonu (ED50 147 mg/kg). I při aplikaci vysokých dávek 100 a 300 mg/kg vykazoval pouze velmi slabý antiandrogenní účinek a neměl vliv na progesteronové receptory.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky