Volasertib (BI 6727) a jeho možné uplatnění v protinádorové léčbě

Číslo: 5 / 2011 (Obsah)
Rubrika: Nové trendy ve farmakoterapii
Obor: Onkologie
Autoři: Prof. MUDr. Pavel Klener, DrSc.
Autoři - působiště: 1. interní klinika 1. LF UK a VFN a Ústav hematologie a krevní transfuze, Praha

Souhrn

Pokroky v léčbě nádorových onemocnění jsou nejen výsledkem stále se zdokonalujících diagnostických metod, umožňujících včasné odhalení nádoru, ale podílí se na nich též zavádění nových léčebných prostředků. Za významné obohacení palety protinádorových léčiv lze považovat zejména zavádění metod cílené léčby, často nepřesně označované jako léčba biologická. Jedná se v převážné většině o léčiva přesně definovaného chemického složení, která zasahují cíleně do intracelulárních pochodů a významně potencují účinek konvenční chemoterapie. Jedním z perspektivních přípravků, jehož účinnost a možné klinické využití se intenzivně prověřuje, je volasertib, inhibitor polo-like kinázy-1.1

Biologická úloha polo-like kináz

Polo-like kinázy (PLK) představují rodinu čtyř serin/threo-nin (ser/thr) proteinkináz, kterým připadá významná úloha v biologii nádorového bujení.2 Nejvíce prostudované jsou účinky PLK-1 jako důležitého regulátoru buněčného cyklu. Působí aktivaci komplexu CDK-1-cyklin B, která je podmínkou vstupu buňky do mitózy a ovlivňuje průběh mitózy.3 Způsobuje maturaci centrosomu a přispívá k formaci a stabilizaci bipolárního vřeténka. Dále uvolňuje kohezin z chromosomálního raménka, umožňuje exit z mitózy a cytokinezi formací aktinu.4 Souhrnně lze tedy označit PLK-1 jako regulátor tranzitu buněk G2/M. Aberantní exprese PLK-1, která byla prokázána až u 80 % nádorových onemocnění, způsobí „mitotický chaos“ a je odpovědná za ztrátu kon-troly nádorového růstu a buněčné diferenciace.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky