Clofarabin: hlubší pohled na mechanismus účinku

Číslo: 5 / 2012 (Obsah)
Rubrika: Zprávy z klinických studií
Obor: Onkologie

Souhrn

Clofarabin je adenosinový analog, který je jako proléčivo využíván v léčbě akutní lymfoblastické leukemie. Mechanismus jeho účinku spočívá v inhibici DNA-polymerázy-α a ribonukleotidreduktázy, kromě toho omezuje i syntézu mitochondriální DNA. Na úrovni ribonukleotidreduktázy, enzymu nepostradatelného pro syntézu dNTP (deoxyribonukleotidtrifosfát) de novo, dle recentního zjištění vyvolává v místě její α-podjednotky změnu z kvaternární struktury do podoby stabilních hexamerů, což bylo mj. dokumentováno i na úrovni elektronové mikroskopie. Tato zjištění potvrzují dřívější domněnky, a otevírají tak možnosti pro hledání dalších malých molekul schopných navodit hexamerizaci s cílem výsledného ovlivnění funkce ribonukleotidreduktázy.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky