Číslo: | 6 / 2015 (Obsah) |
Rubrika: | Zprávy z klinických studií |
Eltoprazin je látka, jejíž účinek je dán modulací serotoninových receptorů. U pacientů s Parkinsonovou nemocí může abnormálně uvolňovaný dopamin vést k rozvoji levodopou indukovaných dyskinezí. Simultánní aktivace serotoninových receptorů 5-HT1A/1B, zprostředkovaná např. právě eltoprazinem, může omezit rozsah deplece dopaminu, a tedy i snížit výskyt dyskinezí. S cílem ověřit tyto závěry z předchozích animálních studií byla provedena dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná klinická studie fáze I/IIa, v níž byl parkinsonikům s indukovanou dyskinezí podáván eltoprazin v dávkách 2,5 mg, 5 mg nebo 7,5 mg, nebo placebo (n = 22). Plazmatická koncentrace eltoprazinu se zvyšovala úměrně jeho dávce, přičemž ve všech dávkách byl velmi dobře snášen (nejčastěji byly pozorovány nevolnost a závratě). Zaznamenán byl jeho výrazný antidyskinetický účinek, aniž by byla jakkoliv negativně ovlivněna motorická odpověď na samotnou levodopu.
Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu