Ciclesonid – nový inhalační kortikosteroid

Číslo: 1 / 2005 (Obsah)
Rubrika: Nová léčiva / Nové indikace
Obor: Alergologie
Autoři: MUDr. Viktor Kašák
Autoři - působiště: Oddělení respiračních nemocí, LERYMED spol. s r.o., Praha

Souhrn

Do léčby astmatu vstupuje nyní nový inhalační kortikosteroid, ciclesonid – molekula s ojedinělými farmakokinetickými i farmakodynamickými vlastnostmi.

Před 33 lety byl v roce 1972 uveden do klinické praxe první inhalační kortikosteroid (IKS) – beclomethason dipropionát (BDP). Následovaly další molekuly přinášející nové farmakologické vlastnosti – triamcinolon acetonid (TA), flunisolid (FL), budesonid (BUD), fluticason propionát (FP) a mometason furoát (MF). V České republice je v současné době k dispozici z IKS beclomethason, budesonid a fluticason, mometason je indikován pouze pro intranasální aplikaci u alergické rýmy. Do léčby astmatu vstupuje nyní nový IKS, ciclesonid – molekula s ojedinělými farmakokinetickými i farmakodynamickými vlastnostmi (tabulka 1).

Ciclesonid (CIC) je v postatě „prodrug“, jenž má na pozici C-21 ester. Ten je působením esteráz, jejichž koncentrace je nejvyšší v dýchacích cestách pacientů s astmatem, hydrolyzován za zniku aktivního metabolitu deisobutyrylciclesonidu, tj. des-ciclesonidu (des-CIC). Des-CIC má podobnou nitrobuněčnou farmakokinetiku, jakou měl dosud jen budesonid, neboť nitrobuněčně dochází ke konjugaci des-CIC s mastnými kyselinami za vzniku des-CIColeátu, který je biologicky inaktivní. Konjugace s mastnými kyselinami je reverzibilní. Vytváření nitrobuněčného depa CIC a pomalé uvolňování des-CIC způsobuje jeho prolongovaný protizánětlivý účinek a umožňuje podávání celé dávky CIC 1x denně. Aktivace CIC v plicích umožňuje zacílit jeho žádoucí farmakologické účinky na průduškový strom a plicní sklípky a minimalizovat nežádoucí orofaryngeální a systémové účinky. Tak má CIC nejlepší bezpečnostní profil ze všech IKS.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky