Bosentan

Číslo: 2 / 2005 (Obsah)
Rubrika: Nová léčiva / Nové indikace
Obor: Kardiologie
Autoři: MUDr. Eugen Hinterbuchner
Autoři - působiště: Farmakoterapie

Souhrn

Bosentan (Tracleer, Actelion Pharmaceuticals) snižuje pulmonální i systémovou vaskulární rezistenci, což má za následek zvýšení minutového srdečního objemu bez zvýšení srdeční frekvence. Jeho pozitivní účinek byl prokázán zejména u osob s primární (idiopatickou) plicní hypertenzí (incidence 0,001–0,002 ‰) a plicní hypertenzí komplikující systémovou sklerodermii.

Úvod

Bosentan (Tracleer, Actelion Pharmaceuticals) snižuje pulmonální i systémovou vaskulární rezistenci, což má za následek zvýšení minutového srdečního objemu bez zvýšení srdeční frekvence. Jeho pozitivní účinek byl prokázán zejména u osob s primární (idiopatickou) plicní hypertenzí (incidence 0,001–0,002 ‰) a plicní hypertenzí komplikující systémovou sklerodermii. Plicní hypertenze je nejčetnější ve čtvrté dekádě života a postihuje častěji ženy (1,7 : 1) než muže.

Bosentan je duální antagonista receptoru pro endotelin (ERA) s afinitou jak pro endotelinový receptor typu A, tak pro dva subtypy B endotelinového receptoru (ETA, ETB1 a ETB2).

Neurohormon endotelin-1 (ET-1), který byl prvně popsán v roce 1988, je jedním z nejúčinnějších známých vazokonstriktorů a může také podporovat fibrózu, proliferaci buněk, srdeční hypertrofii a přestavbu a působí prozánětlivě. Tyto účinky jsou zprostředkovány vazbou endotelinu na ETA- a ETB-receptory lokalizované v endotelu a vaskulárních buňkách hladké svaloviny.

Při plicní arteriální hypertenzi a selhání srdce, za nepřítomnosti antagonismu endotelinového receptoru, zvýšené koncentrace ET-1 silně korelují se závažností a prognózou onemocnění.

Celý článek je dostupný jen pro předplatitele časopisu


Přihlášení

 

Předplatné

Více o předplatném

 
 
 
Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?
Jsem odborníkem ve smyslu §2a Zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, ve znění pozdějších předpisů, čili jsem osobou oprávněnou předepisovat léčivé přípravky nebo osobou vydávat léčivé přípravky.

Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s definicí odborník
dle zákona č. 40/1995 Sb.
Potvrzuji, že jsem se seznámil/a s riziky, jimž se jiná osoba než odborník vystavuje, vstoupí-li na stránky určené pro odborníky